Les médicaments anti-histaminques peuvent agir sur deux types de récepteurs à l'histamine : les récepteurs H1 ou H2. L'efficacité résultante étant totalement différente.
Les antihistaminique H1 existent en deux générations, la première ayant une action anticholinergique et entrainant des somnolences, parfois utilisés comme hypnotiques.
La deuxième génération d'anti-histaminques présente l'avantage de ne pas présenter d'effet anti-cholinergique et est principalement utilisée pour soulager les signes des manifestations allergiques diverses.
Enfin, les anti-histaminiques agissant essentiellement sur les récepteurs H2 de l'histamine sont utilisés à des fins anti-sécrétoires gastriques, et donc au traitement de l'ulcère.
Le choix d'un anti-histaminique est donc totalement dépendant du symptôme que l'on souhaite soulager.